सल्फोनीलुरेस वर्गीकरण, क्रिया का तंत्र और प्रतिकूल प्रभाव

सल्फोनिलयूरिया टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस के उपचार में उपयोग किए जाने वाले मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट हैं, जो अग्न्याशय के बीटा कोशिकाओं से इंसुलिन की रिहाई को बढ़ाकर कार्य करते हैं। वे दुनिया में खोजे गए, विकसित और नैदानिक ​​रूप से दिखाए जाने वाले पहले एंटीडायबिटिक ड्रग थे.

टाइफाइड बुखार के रोगियों में एक नए सल्फोनामाइड के साथ परीक्षण करते समय जेनबॉन द्वारा इन व्युत्पत्तियों के प्रभाव की खोज की गई थी। उन्होंने देखा कि कई लोगों ने हाइपोग्लाइसीमिया विकसित किया और इस दवा का प्रयास करने के लिए इंसुलिन का अध्ययन करने वाले लुबेटीयर्स को प्रस्ताव दिया। यह मधुमेह के रोगियों में उक्त यौगिक के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को साबित करता है.

इस सल्फोनामाइड - या सल्फोनील्यूरिया - को शुरू में 1942 में अध्ययन किया गया था, जिससे इसके व्युत्पन्न कई यौगिकों का विकास हुआ, जिसमें टाइप 2 मधुमेह रोगियों में प्रकट हाइपोग्लाइसेमिक क्रिया और जो कि मामूली संरचनात्मक संशोधनों के साथ, चिकित्सीय विकल्पों की एक महत्वपूर्ण श्रृंखला की पेशकश की।.

सूची

• 1 वर्गीकरण
  • 1.1 पहली पीढ़ी
  • 1.2 दूसरी पीढ़ी
• 2 तंत्र क्रिया
• 3 प्रतिकूल प्रभाव
  • 3.1 अंतर्विरोध
  • 3.2 दवा बातचीत
• 4 संदर्भ

वर्गीकरण

पहली पीढ़ी

अपने कट्टरपंथी 1 में असतत परिवर्तनों के साथ एक एसिल सल्फोनीलुरिया से, पहली पीढ़ी के सल्फोनीलुरस पैदा हुए.

tolbutamide

इस समूह की पहली दवा। अब यह अपने प्रतिकूल प्रभावों के कारण उपयोग में नहीं है.

chlorpropamide

यह इस पहली पीढ़ी का एकमात्र प्रतिनिधि है जो उपयोग में जारी है और पिछली शताब्दी के अर्द्धशतक के बाद से इसका व्यवसायीकरण किया गया है.

tolazamide

वे अभी भी कुछ विकासशील देशों में अपनी कम लागत और सरल खुराक के कारण पाए जा सकते हैं

acetohexamide

इसका उपयोग हाइपोग्लाइसीमिया के उच्च जोखिम के कारण किया जाना बंद हो गया.

दूसरी पीढ़ी

हाल ही में, दूसरी पीढ़ी के हाइपोग्लाइसीमिएंट्स के उद्भव के साथ, एसाइल सल्फोनीलुरिया के कट्टरपंथी 2 में अधिक ध्यान देने योग्य रासायनिक परिवर्तन पेश किए गए थे.

ग्लिबुराइड या ग्लिबेंक्लामाइड

डब्ल्यूएचओ द्वारा 2007 में एक आवश्यक दवा के रूप में माना जाता है, यह मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के समूह के भीतर सबसे लोकप्रिय दवाओं में से एक बनी हुई है.

ग्लिक्लाजाइड

शायद वाणिज्यिक समूहों द्वारा इस समूह का सबसे कम उपयोग किया जाता है। निर्माताओं ने अन्य यौगिकों पर निर्णय लिया.

ग्लिपीजाइड

इस दवा का बड़े पैमाने पर उत्पादन अपनी बहन gliclazide पर पसंद किया गया था, और यह अभी भी अक्सर टाइप 2 मधुमेह रोगियों में उपयोग किया जाता है.

glibornuride

इसका उपयोग यूरोप में लोकप्रिय हो गया, जहां यह अभी भी मधुमेह मेलेटस टाइप 2 के उपचार में इंगित किया गया है.

gliquidone

इसके दोहरे प्रभाव द्वारा विशेषता: इंसुलिन के उत्पादन को उत्तेजित करता है और कोशिका में शर्करा के प्रवेश को बढ़ावा देता है। यह अफ्रीका और यूरोप में विपणन किया जाता है.

glimepiride

यह वर्तमान में दुनिया में सबसे अधिक बिकने वाले सल्फोनीलुरेस में से एक है, जिसमें एक विशाल विज्ञापन मशीनरी है. 

ग्लिम्पराइड के संबंध में विवाद मौजूद है, क्योंकि कुछ लेखक इसे पहली तीसरी पीढ़ी के सल्फोनीलुरिया मानते हैं, क्योंकि इसके मूलांक 1 और 2 में दूसरी पीढ़ी की सल्फोनीलुरिया की तुलना में अधिक प्रतिस्थापन हैं।.

क्रिया का तंत्र

सभी सल्फोनीलुरेस क्रिया के तंत्र को साझा करते हैं: वे अग्नाशयी बीटा सेल झिल्ली में एटीपी पर निर्भर पोटेशियम चैनलों से बंधते हैं, जो उनके बंद होने का कारण बनता है.

परिणामस्वरूप विध्रुवण द्वारा, कैल्शियम चैनल खोले जाते हैं, जो कोशिका झिल्ली के साथ इंसुलिन ट्रांसपोर्टर ग्रेन्यूल्स के संलयन को बढ़ाता है और अंत में, इंसुलिन के स्राव को बढ़ाता है.

ग्लूकिडोन के मामले में, सल्फोनीलुरेस को ग्लूकोज में बीटा कोशिकाओं को संवेदनशील करने के लिए दिखाया गया है, यकृत में ग्लूकोज उत्पादन को सीमित करता है, लिवर में लिपोलाइसिस और इंसुलिन निकासी करता है।.

शरीर में बीटा कोशिकाओं और अन्य कोशिकाओं में ग्लूकोज के प्रवेश को बढ़ावा देने से, सीरम शुगर का स्तर कम हो जाता है और प्रयोगशाला परीक्षण से ग्लाइसेमिया का स्तर सामान्य या कम हो सकता है.

अंत में, यह माना जाता है कि सल्फोनीलुरिया ग्लूकागन के स्राव को कम करता है, इंसुलिन प्रतिपक्षी हार्मोन जो यकृत के ग्लूकोज उत्पादन को बढ़ाने के लिए जिम्मेदार होता है, इस प्रकार रक्त ग्लाइसेमिया के स्तर को कम करता है.

प्रतिकूल प्रभाव

सल्फोनीलुरिया आमतौर पर अच्छी तरह से सहन किया जाता है और सुरक्षित दवाएं हैं। इन दवाओं के कुछ प्रतिकूल प्रभाव हैं, इनमें से सबसे महत्वपूर्ण हाइपोग्लाइसीमिया है.

दवाओं के इस समूह के कुछ प्रतिनिधियों में बहुत लंबा आधा जीवन और सक्रिय मेटाबोलाइट्स होते हैं, जो हाइपोग्लाइसीमिया का कारण बन सकते हैं, खासकर अगर रोगी भोजन को छोड़ देता है। वृक्क या यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में संकेत दिए जाने पर बहुत सतर्क रहना चाहिए.

टॉल्बुटामाइन, वर्तमान में डिस्पोज़ में, हृदय संबंधी कारणों से मृत्यु के महत्वपूर्ण जोखिमों से जुड़ा हुआ है.

क्लोरप्रोपामाइड ने कोलेस्टेटिक पीलिया और पतला हाइपोनेट्रेमिया का कारण बना; जब शराब के साथ इसका सेवन मतली, उल्टी, अप्लास्टिक एनीमिया, न्यूट्रोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और त्वचा के घावों का कारण बन सकता है.

मतभेद

- उन्हें टाइप 1 मधुमेह के रोगियों में, बच्चों में, केटोएसिडोसिस वाले रोगियों में या हाइपरोसोमालेर अवस्था में, मायोकार्डियल इन्फ्रैक्शंस के साथ या तीव्र सेरेब्रोवास्कुलर रोग के साथ संकेत नहीं दिया जाना चाहिए.

- गर्भवती रोगियों में या स्तनपान के दौरान इसके उपयोग से बचना चाहिए.

- इस प्रकार की दवा प्राप्त करते समय गुर्दे या यकृत की हानि वाले रोगियों की निगरानी की जानी चाहिए और यदि संभव हो, तो इन दवाओं को अधिक सुरक्षित दवाओं द्वारा प्रतिस्थापित किया जाना चाहिए।.

- वे सल्फास से एलर्जी वाले रोगियों में contraindicated हैं.

दवा बातचीत

ज्यादातर पहली पीढ़ी के सल्फोनीलुरेस का पहले से ही उपयोग - जैसे कि टोलबेटामाइड और क्लोरप्रोपामाइड, जो सीरम एल्ब्यूमिन द्वारा ले जाया जाता है - अन्य यौगिकों द्वारा विस्थापित किया जा सकता है जो उसी तरह से जुड़े होते हैं, जैसे एस्पिरिन, वारफैरिन, फेनिलबुटाजोन और अन्य लंबे समय से अभिनय सल्फास.

कुछ सल्फोनीलुरेस में एंजाइम साइटोक्रोम P450 के सबयूनिट्स के माध्यम से यकृत चयापचय होता है, इसलिए इन एंजाइमों को सक्रिय करने वाली कुछ दवाएं सल्फोनीलुरिया की निकासी को बढ़ा सकती हैं, जैसा कि रिफैम्पिसिन का मामला है, एक एंटीबायोटिक स्कार्फ जैसे तपेदिक जैसे रोगों में उपयोग किया जाता है.

अन्य यौगिकों में किसी भी प्रकार के मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों, जैसे कि स्टेरॉयड, थियाज़ाइड, निकोटिनिक एसिड, फेनोबार्बिटल, कुछ एंटीसाइकोटिक्स या एंटीडिप्रेसेंट और मौखिक गर्भ निरोधकों पर एक विरोधी कार्रवाई होती है।.

सल्फोनीलुरिया तब प्रभावी नहीं होता है जब लंबे समय तक टाइप 1 मधुमेह के रोगियों में या जिनके अग्न्याशय को शल्यचिकित्सा हटा दिया गया हो, इंसुलिन की कुल अनुपस्थिति होती है.

वर्तमान में, एक बेहतर ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्राप्त करने के लिए सल्फोनीलुरेस को अन्य मौखिक हाइपोलोगीमिएंट्स जैसे मेटफोर्मिन और सीताग्लिप्टिन के साथ जोड़ा जा सकता है, हमेशा इस एप्लिकेशन के साथ एक पर्याप्त आहार और एक अच्छा व्यायाम शासन होता है।.

संदर्भ

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