Barbiturates लक्षण, तंत्र क्रिया और प्रभाव

बार्बीचुरेट्स वे ड्रग्स का एक सेट हैं जो बार्बिट्यूरिक एसिड से प्राप्त होते हैं। ये दवाएं केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर शामक के रूप में कार्य करती हैं और कई प्रकार के मस्तिष्क प्रभाव पैदा करने में सक्षम हैं.

वास्तव में, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर barbiturates की कार्रवाई हल्के बेहोश करने की क्रिया से लेकर कुल संज्ञाहरण तक हो सकती है। कारण प्रभाव मुख्य रूप से भस्म दवा की खुराक पर निर्भर करता है.

हालांकि बार्बिटुरेट्स की मुख्य क्रिया बेहोश करना है, इन दवाओं का उपयोग चिंताजनक, हिप्नोटिक्स और एंटीकोनवल्सींट के रूप में भी किया जाता है क्योंकि वे मस्तिष्क के स्तर पर इस तरह के प्रभाव का प्रदर्शन करने में सक्षम होते हैं.

इसी तरह, बार्बिटूरेट्स को शरीर पर मूल एनाल्जेसिक प्रभाव की विशेषता होती है, हालांकि इस तरह के प्रभाव कमजोर और असमान होते हैं, इसलिए वे आमतौर पर संज्ञाहरण के चिकित्सीय उद्देश्यों के लिए उपयोग नहीं किए जाते हैं.

वर्तमान में, मनोचिकित्सा दवाओं के रूप में बार्बिटुरेट्स की भूमिका के बारे में एक उल्लेखनीय विवाद है। इन पदार्थों की लत की एक उच्च क्षमता है, दोनों शारीरिक और मनोवैज्ञानिक, और बड़ी संख्या में दुष्प्रभाव उत्पन्न करते हैं.

वास्तव में, पिछले कुछ वर्षों के दौरान, बेंज़ोडायज़ेपींस के कारण चिंता और अनिद्रा जैसी स्थितियों के उपचार में बार्बिटूरेट्स को विस्थापित किया गया है, क्योंकि उत्तरार्द्ध उच्च प्रभावकारिता दरों के साथ सुरक्षित दवाएं हैं।.

इस लेख में हम बार्बिटुरेट्स की मुख्य विशेषताओं की समीक्षा करते हैं। यह इसकी कार्रवाई के तंत्र, मस्तिष्क स्तर पर उत्पन्न होने वाले प्रभावों और साथ ही इन दवाओं के विषाक्तता के तंत्र की व्याख्या करता है.

बार्बिटुरेट्स की विशेषताएं

Barbiturates ड्रग्स का एक परिवार है जो barbituric एसिड से आता है, एक पदार्थ जो 1864 में जर्मन रसायनज्ञ एडॉल्फ वॉन बेयर द्वारा संश्लेषित किया गया था।.

यूरिया (पशु अपशिष्ट से प्राप्त उत्पाद) और मैलिक एसिड (सेब से प्राप्त एक एसिड) के संयोजन के माध्यम से बार्बिट्यूरिक एसिड का संश्लेषण किया गया था।.

इन दो पदार्थों के मिश्रण के माध्यम से एक एसिड प्राप्त किया गया था जिसे बैयर और उनके सहयोगियों ने बार्बिट्यूरिक एसिड नाम दिया था.

मूल रूप से, बार्बिट्यूरिक एसिड औषधीय रूप से सक्रिय पदार्थ नहीं था, इसलिए इसका उपयोग दवा के रूप में नहीं किया गया था। हालांकि, इसकी उपस्थिति के बाद बड़ी संख्या में रसायन विज्ञानियों ने बारब्यूरिक एसिड डेरिवेटिव की एक विस्तृत विविधता की जांच शुरू की.

प्रारंभ में, बार्ब्यूरिक एसिड डेरिवेटिव के लिए कोई चिकित्सीय मूल्य नहीं पाया गया था, 1903 में, दो जर्मन केमिस्ट, एमिल फिशर और जोसेफ वॉन मेरिंग ने पदार्थ में शामक गुणों की खोज की। उस क्षण के परिणामस्वरूप, पदार्थ को वेरोनल के नाम से वाणिज्यिक किया जाने लगा.

वर्तमान में, पंचकोशों के माध्यम से बार्बिटूरेट्स का विपणन किया जाता है, जिसका उपयोग एनेस्थीसिया को प्रेरित करने और फेनोबार्बिटल के नाम से एक निरोधी दवा के रूप में किया जाता है।.

हालांकि, दोनों दवाएं आजकल अपने उपभोग के कारण उत्पन्न होने वाले उच्च नशे और बारबेटेट के लाभकारी प्रभाव की सीमित सीमा के कारण किसी न किसी रूप में होती हैं।.

क्रिया का तंत्र

Barbiturates वसा में घुलनशील पदार्थ हैं जो शरीर में वसा को आसानी से घोलते हैं। शरीर में इसके प्रशासन के माध्यम से, पदार्थ रक्तप्रवाह तक पहुंचता है.

एक साइकोएक्टिव पदार्थ होने के नाते, बार्बिट्यूरेट्स रक्त के माध्यम से मस्तिष्क क्षेत्रों में यात्रा करते हैं। वे आसानी से रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करते हैं और मस्तिष्क के विशिष्ट क्षेत्रों में प्रवेश करते हैं.

सेरेब्रल स्तर पर, बार्बिटुरेट्स को उनके लक्ष्य सेल पर कई क्रियाओं की विशेषता होती है, अर्थात न्यूरॉन्स पर.

गाबा पर कार्रवाई

सबसे पहले, बार्बिटुरेट्स बाहर खड़े होते हैं क्योंकि वे गामा-एमिनोबूट्लॉइड रिसेप्टर (जीएबीए), जो मस्तिष्क के मुख्य निरोधात्मक न्यूरोट्रांसमीटर को बांधते हैं। जब इन रिसेप्टर्स को युग्मित किया जाता है, तो बार्बिट्यूरेट्स एक कैल्शियम प्रवाह उत्पन्न करते हैं जो न्यूरॉन को हाइपर-ध्रुवीकृत करता है और तंत्रिका आवेग को अवरुद्ध करता है.

इस अर्थ में, बार्बिट्यूरेट्स केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के निरर्थक अवसाद के रूप में कार्य करते हैं, जो पूर्व-सिनैप्टिक स्तर पर और पश्चात-श्लेष स्तर पर दोनों प्रभाव पैदा करते हैं।.

वर्तमान में, GABA रिसेप्टर पर बार्बिटुरेट्स के बंधन की विशिष्ट साइट अज्ञात है। हालांकि, यह ज्ञात है कि यह बेंज़ोडायज़ेपींस से अलग है.

फ्लुमेसेनील, एक प्रतिस्पर्धी बेंजोडायजेपाइन विरोधी दवा है, जिसमें बार्बिटुरेट्स के खिलाफ कोई विरोधी गतिविधि नहीं है। यह तथ्य दर्शाता है कि दोनों पदार्थों के अलग-अलग बंधन बिंदु हैं.

दूसरी ओर, रेडियोलॉजिकल अध्ययन जिसमें GABA और बेंज़ोडायज़ेपींस को बार्बिटुरेट्स के साथ लेबल किया जाता है, को संयुक्त रूप से दिखाया गया है कि बाद वाले GABA रिसेप्टर के लिए बाध्यकारी बढ़ाते हैं।.

यह अंतिम मूल्यांकन महत्वपूर्ण है जब यह विषाक्तता में महत्वपूर्ण वृद्धि को सही ठहराने की बात आती है जब बार्बिट्यूरेट्स की खपत को अन्य अल्कोहल पदार्थों के साथ जोड़ा जाता है.

ग्लूटामेट पर कार्रवाई

Barbiturates को न केवल GABA रिसेप्टर्स पर अभिनय करने की विशेषता है, बल्कि ग्लूटामेट के कामकाज को भी प्रभावित करता है। विशेष रूप से, barbiturates ग्लूटामेट रिसेप्टर्स AMPA, NMDA और कैनैन रिसेप्टर्स के लिए युग्मित हैं.

मस्तिष्क में ग्लूटामेट की भूमिका गाबा की विरोधी है। अर्थात्, अवरोध करने के बजाय, यह केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कामकाज को उत्तेजित करता है.

इस मामले में, barbiturates चुनिंदा रूप से AMPA और केनेट रिसेप्टर्स का विरोध करते हैं, इसलिए वे ग्लूटामेट की उत्तेजना को कम करके अवसाद के रूप में भी कार्य करते हैं।.

वोल्टेज-निर्भर सोडियम चैनल विद्युत आवेगों को उत्पन्न करने के लिए न्यूरॉन के विध्रुवण में योगदान करते हैं। वास्तव में, कुछ अध्ययनों से पता चलता है कि बार्बिटुरेट्स की गतिविधि इन चैनलों से संबंधित है, जो उपचारात्मक के रूप में अच्छी तरह से ऊपर के संकुचन पैदा करते हैं।.

अंत में, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि बार्बिटुरेट्स पोटेशियम के वोल्टेज निर्भर चैनलों को प्रभावित करते हैं, जो न्यूरॉन के पुन: ध्रुवीकरण को प्रभावित करते हैं। इस अर्थ में, यह देखा गया है कि कुछ बार्बिटुरेट्स चैनलों को बहुत अधिक सांद्रता में रोकते हैं, जो न्यूरॉन की उत्तेजना का कारण बनता है.

बार्बिटुरेट्स की गतिविधि के बारे में यह कारक इन दवाओं में से कुछ द्वारा उत्पन्न अत्यधिक ऐंठन प्रभाव की व्याख्या कर सकता है, जैसे कि मेथोहेक्सिटल.

औषधीय क्रियाएं

Barbiturates विभिन्न औषधीय कार्यों की विशेषता है। उनके विभिन्न तंत्र क्रियाओं के कारण, ये पदार्थ मस्तिष्क स्तर पर एक भी गतिविधि नहीं करते हैं.

एक तरफ, बार्बिटुरेट्स अपने एंटीकॉन्वेलसेंट कार्यों के कारण एंटीपीलेप्टिक दवाएं हैं, जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में उत्पन्न होने वाले निरर्थक अवसाद को प्रतिबिंबित नहीं करते हैं।.

दूसरी ओर, हालांकि बार्बिटुरेट्स में एनाल्जेसिक गतिविधि की कमी होती है, वे उन पदार्थों में परिणाम करते हैं जिन्हें शामक या चिंताजनक के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है। यद्यपि वे चिंता के उपचार के लिए बेंज़ोडायज़ेपींस द्वारा प्रतिस्थापित किए गए हैं क्योंकि वे सुरक्षित और अधिक प्रभावी हैं.

इस अर्थ में, बार्बिटूरेट्स ड्रग्स हैं जो वर्तमान में मिर्गी, हैजा, एक्लम्पसिया, मेनिन्जाइटिस, टेटनस और स्थानीय एनेस्थेटिक्स और स्ट्रायटीन के लिए विषाक्त प्रतिक्रियाओं के कारण तीव्र दौरे के उपचार के लिए इंगित किए जाते हैं।.

हालांकि, तीव्र बरामदगी के उपचार के लिए बार्बिटुरेट्स की चिकित्सीय पर्याप्तता इस प्रकार की सभी दवाओं तक नहीं होती है, जिसमें फ़िनोबार्बिटल एकमात्र बार्बिटुरेट की सिफारिश की जाती है.

दूसरी ओर, यह उल्लेखनीय है कि स्ट्रोक के इलाज के लिए आज बार्बिटूरेट्स का उपयोग किया जाता है और नवजात शिशुओं में एक एंटीकॉन्वेलसेंट दवा के रूप में, क्योंकि वे ऐसे मामलों में प्रभावी दवाएं हैं.

वास्तव में, चिंता विकारों के उपचार के साथ क्या होता है, इसके विपरीत, जहां बेंज़ोडायज़ेपींस ने डिस्बर्स में बार्बिट्यूरेट्स को छोड़ दिया है, फेनोबार्बिटल एंटीऑनवल्सेंट उद्देश्यों के लिए नियोनेटोलॉजिस्टों के बीच पहली पसंद की दवा है, जो बेंज़ोडायज़ेपींस को दूसरे स्तर पर ले जाती है।.

बेंबिटूरेट्स बनाम बेंज़ोडायजेपाइन

बेंज़ोडायरेपाइन की उपस्थिति के परिणामस्वरूप फार्माकोथेरेपी के उपकरण के रूप में बार्बिटुरेट्स का पैनोरमा मौलिक रूप से बदल गया है.

वास्तव में, बेंज़ोडायज़ेपींस चिंताजनक दवाओं के रूप में उभरने से पहले, बार्बिट्यूरेट्स चिंता और नींद की गड़बड़ी के इलाज के लिए मुख्य दवाएं थीं।.

हालांकि, साइड इफेक्ट, नशे की लत और खतरे जो कि बार्बिटूरेट्स की खपत का तात्पर्य है, इस प्रकार के स्नेह का इलाज करने के लिए नए औषधीय विकल्पों की जांच को प्रेरित करता है।.

इस अर्थ में, बेंज़ोडायकेपिनास आज चिंता विकारों के इलाज के लिए अधिक सुरक्षित, अधिक प्रभावी और उपयुक्त दवाएं हैं। इसी तरह, बेंज़ोडायज़ेपींस वर्तमान में नींद की गड़बड़ी के इलाज के लिए अधिक बार उपयोग किया जाता है.

दोनों दवाओं के बीच मुख्य अंतर निम्नलिखित हैं.

क्रिया का तंत्र

बार्बिटुरेट्स की कार्रवाई का तंत्र गाबा रिसेप्टर्स के लिए युग्मन द्वारा विशेषता है, इंट्रासेल्युलर क्लोरीन प्रविष्टि बढ़ रही है, साथ ही ग्लूटामेट पर कार्रवाई, इसकी गतिविधि को कम करना.

यह तथ्य बेहोश करने की क्रिया, उत्साह और अन्य मनोदशा परिवर्तनों को प्रेरित करता है। इसके अलावा, बार्बिटुरेट्स द्वारा उत्पन्न निरर्थक अवसादग्रस्तता कार्रवाई श्वसन अवसाद का कारण बनती है और, यदि उच्च खुराक का सेवन किया जाता है, तो हृदय संबंधी अवसाद और मृत्यु हो सकती है।.

दूसरी ओर, बेंज़ोडायज़ेपींस की कार्रवाई का तंत्र, गाबा रिसेप्टर्स के लिए विशिष्ट बंधन द्वारा विशेषता है, जो न्यूरॉन के आंतरिक में क्लोरीन के एक नियंत्रित प्रवेश और हाइपर-ध्रुवीकरण या न्यूरोनल अवरोध पैदा करता है।.

चिकित्सीय खुराक पर बेंजोडायजेपाइन की खपत भी अज्ञात तंत्र के माध्यम से न्यूरॉन्स को बाधित करती है जो गाबा की कार्रवाई से जुड़ी नहीं है। इन पदार्थों का मुख्य प्रभाव कंकाल की मांसपेशी का बेहोश करना और विश्राम है.

इसी तरह, बेंजोडायजेपाइन की ओवरडोज केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर एक मामूली निरोधात्मक प्रभाव का कारण बनती है, जिसके परिणामस्वरूप सुरक्षित दवाएं होती हैं.

संकेत

वर्तमान में, barbiturates को केवल कुछ प्रकार के मिरगी के दौरे के इलाज के लिए और नवजात शिशुओं में एंटीकॉन्वेलेंट दवाओं के रूप में संकेत दिया जाता है।.

उनके भाग के लिए बेंजोडायजेपाइन चिंता और आंदोलन, मनोदैहिक रोगों और प्रलाप के उपचार के लिए संकेतित दवाएं हैं। इसी तरह, वे मांसपेशियों को आराम देने वाले और एंटीकोनवल्सेंट और शामक दवाओं के रूप में उपयोग किया जाता है.

साइड इफेक्ट

बार्बिटुरेट्स के सेवन से होने वाले दुष्प्रभाव आमतौर पर बड़े और गंभीर होते हैं। इन दवाओं में आमतौर पर चक्कर आना, चेतना की हानि, डिसरथ्रिया, गतिभंग, व्यवहार के विघटन के कारण विरोधाभासी उत्तेजना, और तंत्रिका तंत्र, श्वसन समारोह और हृदय प्रणाली का अवसाद होता है।.

इसके विपरीत, बेंजोडायजेपाइन के दुष्प्रभाव अधिक सीमित और हल्के हैं। इन दवाओं से चक्कर आना, चेतना की हानि, गतिभंग, व्यवहार में व्यवधान और जिल्द की सूजन हो सकती है.

सहिष्णुता और निर्भरता

बार्बिटुरेट्स के सेवन से सहिष्णुता और आसानी से निर्भरता होती है। इसका मतलब यह है कि वांछित प्रभावों का अनुभव करने के लिए शरीर को तेजी से उच्च खुराक की आवश्यकता होती है और बाद में, ठीक से काम करने के लिए पदार्थ की खपत की आवश्यकता होती है (जोड़).

बार्बिटुरेट्स की निर्भरता पुरानी शराब के समान है। जब एक व्यक्ति जो बार्बिटूरेट्स पर निर्भर होता है, उपभोग को दबा देता है, तो वह आमतौर पर बरामदगी, हाइपरथर्मिया और भ्रम की विशेषता एक वापसी सिंड्रोम का अनुभव करता है।.

दूसरी ओर, बेंज़ोडायज़ेपींस, केवल निर्भरता उत्पन्न करते हैं यदि वे कालानुक्रमिक रूप से और उच्च खुराक पर खपत होते हैं। बार्बिटुरेट्स के साथ के रूप में, बेंजोडायजेपाइन के उपयोग से दमन पुरानी शराब के समान वापसी पैदा कर सकता है.

औषधीय बातचीत

Barbiturates 40 से अधिक दवाओं के साथ बातचीत करते हैं, जो कि यकृत में उत्पन्न होने वाले एंजाइमिक परिवर्तन के कारण होते हैं। इसके विपरीत, बेंजोडायजेपाइन केवल शराब के साथ एक योग प्रभाव का अनुभव करता है.

बार्बिटुरेट्स की विषाक्तता

Barbiturates ड्रग्स हैं जो विभिन्न तंत्रों के माध्यम से विषाक्त हो सकते हैं। मुख्य हैं:

प्रशासित खुराक

बार्बिटुरेट्स का मुख्य विषाक्त कारक खपत की मात्रा में है। इस अर्थ में, इन दवाओं की घातक खुराक 50 कार्रवाई की अवधि पर निर्भर करती है.

उदाहरण के लिए, बुटाराबिटल में, 2-3 ग्राम / एमएल की एक प्लाज्मा खुराक बेहोश करने की क्रिया पैदा करती है, 25 में से एक नींद को प्रेरित करती है और 30 ग्राम / एमएल से अधिक एकाग्रता कोमा उत्पन्न कर सकती है।.

हालांकि, किसी भी प्रकार के बार्बिटुरेट की अत्यधिक खुराक उपभोक्ता पर कोमा और मौत का कारण बनती है.

फार्माकोकाइनेटिक्स

बार्बिटुरेट्स अत्यधिक लिपोसेलेबल ड्रग्स हैं, जो वसा ऊतक में पदार्थ के संचय का कारण बन सकते हैं। यह तथ्य विषाक्तता का स्रोत हो सकता है जब ये भंडार जुटाए जाते हैं.

क्रिया का तंत्र

एक विषैले दृष्टिकोण से, न्यूरॉन्स में कैल्शियम के प्रवेश में वृद्धि के कारण बार्बिट्यूरेट्स न्यूरोटॉक्सिसिटी उत्पन्न करते हैं.

विशेष रूप से, यह पोस्ट किया गया है कि बार्बिटूरेट्स न्यूरॉन्स के माइटोकॉन्ड्रिया में कार्य कर सकते हैं, जिससे एक अवरोध पैदा होता है जो एटीपी के संश्लेषण में कमी का कारण होगा।.

बातचीत

अंत में, बार्बिटूरेट्स एंजाइमेटिक इंड्यूसर होते हैं, इसलिए वे ड्रग्स होते हैं जो कुछ हार्मोनल एंटागोनिस्ट्स, एंटीराइथिक्स, एंटीबायोटिक्स, एंटीकोआगुलेंट्स, कौमारिन, एंटीडिप्रेसेंट्स, एंटीसाइकोटिक्स, इम्यूनोसप्रेस् टर, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स और एस्ट्रोजेन जैसी दवाओं के चयापचय को बढ़ाते हैं।.

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